Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические препараты.
Компонент имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолиноимидазол-2-он) относится к соединению из группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер, не участвуя в активном транспорте или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках мозга.
Импитоин подавляет судороги, усиливая опосредующие эффекты рецептора ГАМКа (ГАМКа) в нейронах. Кроме того, он имеет низкую эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать противосудорожным свойствам препарата.
Имепитоин обладает слабым анксиолитическим действием (подавляет страх, тревогу).
При длительном лечении Пексионом в течение 6 месяцев снижения или отсутствия противоэпилептического эффекта не наблюдалось. Подробнее про Пексион на официальном сайте.
Абсорбция
Фармакокинетические исследования показывают, что имепитоин хорошо всасывается (> 92%) после перорального приема, благодаря чему достигается быстрый начальный эффект. После перорального приема таблеток имепитоина 30 мг / кг натощак их пиковая концентрация в крови быстро достигает максимума примерно через 2 часа (Tmax) и составляет 18 мкг / мл (Cmax ) — Применение таблеток имепитоина с пищей снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению Tmax и Cmax. Особых половых различий не было.
Распределение
Появляется линейность в диапазоне терапевтических доз импетоина.
Иепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579-1548 мл / кг). Связывание импетоина с белками плазмы in vivo составляет всего 60-70%. Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента достижения стабильной концентрации.
Метаболизм
Импитоин интенсивно метаболизируется до выведения. В моче и кале были идентифицированы четыре основных неактивных метаболита, которые образуются в результате окислительной модификации.
Выделение
Импитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл / час / кг) с периодом полувыведения приблизительно от 1,5 до 2 часов. Большая часть импетоина и его метаболитов выводится с калом, а не с мочой, поэтому больших отклонений в фармакокинетике не следует ожидать и
накопление препарата у собак с нарушением функций мочеполовой системы.
В зависимости от степени воздействия на организм Пексион относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).